首个获得 FDA 批准的表皮生长因子受体抑制剂厄达替尼（Erdafiti
ib，Balversa）可有效治疗14种癌症肿瘤
近年来，在新药研发和基因检测技术的双重发展下，越来越多的 "靶点 "被医学研究者探索开发出有效的药物应用于临床，给众多身陷囹圄的癌症患者带来了长久生存的希望。
2022年4月6日，信达生物宣布引进Pemigatiib（商品名：达博替尼）。
IB，商品名：达博替尼）在中国获批上市，用于治疗既往接受过至少一次系统治疗，且经检测证实存在FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除性胆管癌成人患者。
这一振奋人心的消息意味着中国首个获批上市的 FGFR 抑制剂终于到来，它的上市填补了中国胆管癌靶向治疗的空白，也意味着纯化疗时代的终结。
与此同时，FGFR 靶向药物也逐渐进入公众视野。对于癌症患者来说，FGFR靶点可能并不熟悉。然而，作为 "无限癌症 "治疗的热门靶点之一，FGFR（成纤维细胞生长因子受体）的上市适应症主要集中在胆管癌和尿路上皮癌，除此之外，该靶点还覆盖了包括鳞状肺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌等实体瘤在内的16种以上的主要癌症。.
疾病控制率达 72.5%！表皮生长因子受体（FGFR）靶向药物厄达替尼在14种癌症中疗效显著
在 2022 年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，强生集团旗下的杨森公司公司公布了 FGFR 激酶抑制剂 Balversa（erdafiti
ib，erdatinib）的相关信息。
该疗法不区分肿瘤类型，即不区分肿瘤位置或组织学形态。中期分析基于178名患者的结果，这些患者的肿瘤具有32种不同的组织学形态。最常见的肿瘤类型包括胆道癌（=31
=31）、高级别胶质瘤（脑或脊髓肿瘤）（=29）、乳腺癌（=3
=29）、乳腺癌（=14
=14）、胰腺癌（=13
=13) 和鳞状非小细胞肺癌 (
=11). 其中还包括一些罕见癌症，如唾液腺癌、甲状旁腺癌和来源不明的癌症。值得注意的是，74.7%的受试者曾尝试过≥2种疗法。
在中期分析的截止日期，根据独立审查委员会（IRC）的标准对疗效进行了评估，客观缓解率为29.2%，疾病控制率为72.5%，研究发现艾达替尼对14种不同类型的肿瘤有效。其中包括唾液腺癌（客观缓解率100%，55例）、胰腺癌（客观缓解率31%，629例）和胶质母细胞瘤（客观缓解率21%，629例），这些都是难以治疗的癌症。
此外，临床试验观察到的中位缓解持续时间为 7.1 个月。在数据截止日期，51.1%的缓解反应患者（=24）继续保持缓解反应。
=24）继续有反应。
该临床试验的主要研究者 Yoha
Loriot博士说："通过靶向抑制FGFR受体，我们或许可以为FGFR驱动的晚期肿瘤患者提供更合适的治疗，而不必区分肿瘤位置和组织学类型。
为了方便癌症患者更直观地了解FGFR抑制剂的临床试验情况，笔者整理了无癌家园目前正在招募的临床试验名单，涵盖胆管癌、肝癌、胃癌等实体瘤。
如果您想评估自己的病情是否可以接受新药临床试验，可以将病理报告、治疗经历、出院小结等资料提交给无癌家园医务部进行初步评估！
首个表皮生长因子受体（FGFR）靶向药物获批上市： 厄达替尼
Balversa（Erdafiti
ib，Erdatinib）是一种具有抗肿瘤活性的FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂。2019年4月，FDA加速批准Erdatinib用于治疗携带FGFR3或FGFR2突变的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者，这些患者在铂类化疗后疾病进展，包括新辅助或辅助铂类化疗后12个月内。
87名FGFR基因突变晚期膀胱癌患者接受靶向治疗后，客观缓解率为32.2%：完全缓解率2.3%+部分缓解率29.9%。该试验的最新数据显示，99 例 FGFR 基因突变晚期膀胱癌患者接受靶向治疗后的客观缓解率为 40%：完全缓解率 3% + 部分缓解率 37%。
BLC2001 临床试验的最新数据
在 22 名曾接受过免疫疗法的患者中，客观缓解率为 59%。中位无进展生存期为5.5个月，中位总生存期为13.8个月。
对于艾达替尼，另一项纳入了 187 名晚期实体瘤患者的 I 期临床试验也值得关注：26 名膀胱癌患者的有效率为 46.2%，中位疗效维持时间为 5.6 个月；11 名胆管癌患者的有效率为 27.3%，中位疗效维持时间为 11.4 个月。除已批准的临床适应症外，正在开发的临床适应症还包括非小细胞肺癌、胃癌、食管癌、胆管癌、多发性骨髓瘤等。
因此，肿瘤患者若要采用FGFR抑制剂治疗，首先要确定是否携带FGFR1~4基因突变。想要进行基因检测的肿瘤患者可以向无癌家园医务部咨询详情，如果已经进行了基因检测，可以将检测报告提交给医务部进行疾病评估。
第三种表皮生长因子受体靶向药物：I
无花果
ib
figrati ib
无花果
ib（BGJ398，Truseltiq）是最早开始临床试验的表皮生长因子受体靶向药物之一，可以说是业内的元靶向药物。2021年5月29日，FDA宣布批准I
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ib（Truseltiq）用于治疗既往接受过治疗的FGFR2融合和重排突变的局部晚期或转移性胆管癌患者。
此次批准是基于一项 2 期临床研究的数据，该研究共招募了 108 例 FGFR2 阳性晚期胆管癌患者，这些患者之前至少接受过一次治疗。
结果显示，接受 I
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ib治疗的患者客观缓解率为23%，中位无进展生存期为7.3个月；32%的应答患者缓解时间超过6个月，中位缓解时间为5.0个月。中位总生存期为 12.2 个月。在这项研究中
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ib安全且耐受性良好。
推广：I
无花果
ib治疗鳞状肺癌的疾病控制率为47.6%。
I
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ib是一种靶向FGFR1~3的小分子抑制剂，在其I期临床试验研究中，21例FGFR1扩增的鳞状肺癌患者入组，治疗剂量在100mgd以上。对 17 名患者进行了疗效评估，其中 3 名患者病情部分缓解，7 名患者病情稳定；疾病控制率为 47.6%。
除上述药物外，还有许多在研的FGFR抑制剂正在进行临床试验，除泛FGFR抑制剂外，企业已开始布局FGFR4抑制剂。此外，FGFR抑制剂的适应症也更加广泛，除了胆管癌、尿路上皮癌外，已经扩展到肝细胞癌、胃癌、胃食管交界癌、间皮瘤等。
编辑的话
全球 FGFR 相关实体瘤的年总发病率从 2016 年的 440 万增至 2020 年的 490 万，年复合增长率为 3.0%，预计到 2035 年将增至 680 万。在中国，这一数字在 2020 年达到 140 万，从 2016 年到 2020 年的复合年增长率为 2.6%，预计到 2035 年将达到约 190 万。
FGFR在人类肿瘤中的异常表达与肿瘤的发生、预后和耐药性密切相关，因此开发以FGFR为靶点的抗肿瘤药物可为相关肿瘤治疗提供新的有效策略。
随着临床研究的深入，科学家们还发现，FGFR基因扩增程度较高的患者对FGFR抑制剂的反应更好。这表明，FGFR 不仅可以作为靶点，还有望成为疗效的预测指标，市场潜力巨大。
参考文献
https:www.j
j.comja
sse
-预
茨
第 2 阶段的初步结果
巴尔韦萨-埃达菲蒂研究
ib-i
-预
与阿德瓦
与 FGFR-ALTERATIO的 CED-实体瘤研究的初步结果
s
