他莫昔芬的分子结构类似于雌激素，可以与乳腺癌细胞表面的激素受体结合，从而阻止体内正常雌激素和孕激素与受体的结合。
大多数的癌细胞生长受到体内多种激素的调控。其中，雌激素和孕激素在大部分的发生发展中起着至关重要的作用，而内分泌治疗则是通过降低体内雌激素水平或抑制雌激素的作用，达到抑制肿瘤细胞的生长。临床是通过检测病人乳腺癌细胞的雌激素受体(ER)和孕激素受体(PR)，如两者皆阳性或任一为阳性，目前认为，不论年龄、月经状况，术后都应该接受内分泌治疗，如两者皆阴性，则术后应以化疗为主，不推荐辅助内分泌治疗。
1、选择性雌激素受体调节剂(雌激素竞争抑制剂)代表药物：他莫昔芬(三苯氧胺)
这类药物可以抑制体内正常雌激素的作用。他莫昔芬的分子结构类似于雌激素，可以与乳腺癌细胞表面的激素受体结合，从而阻止体内正常雌激素和孕激素与受体的结合。让我们想象一下：一把错误的钥匙插进门锁中，可以很合适的插入，但无法转动，而正确的钥匙因为锁孔被占无法开锁。这样，癌细胞无法接受激素的刺激，肿瘤停止生长。
2、芳香化酶抑制剂代表药物：氟隆、瑞宁得、依西美坦
芳香化酶是女性体内产生雌激素过程必需的一种活性酶，抑制芳香化酶可以有效的减少体内雌激素水平，起到减少“钥匙”的作用，因而减少其对癌细胞的刺激作用。
3、去势药物代表药物：诺雷得
绝经前女性体内雌激素主要由卵巢分泌。以往我们是通过对绝经前妇女施行卵巢切除(用外科手术和射线)、或者肾上腺切除和垂体切除来降低雌激素水平。现在我们可以采用药物来达到类似的作用。
4、激素受体调节剂代表药物：氟维司群
氟维司群的主要功能是破坏雌激素受体和阻断雌激素和雌激素受体之间的相互作用，因而起到内分泌治疗的作用。
抗癌健康网温馨提示：不同的乳腺癌内分泌治疗方案持续时间也不同，对于常用的三苯氧胺(他莫昔芬)进行术后辅助治疗的持续时间应当是5年。临床试验表明服用5年三苯氧胺较2年效果好，2年好于1年，但是延长至10年，却与服用5年的疗效无差别，静脉血栓以及子宫内膜癌的发病率却有上升。因此，目前推荐三苯氧胺应该连续服用5年。
