药物治疗是控制癌痛的主要手段，如果使用正确――恰当的药物、合适的剂量、适时的间隔、最佳的用药途径，绝大部分患者的癌痛可得到控制。WHO提出癌痛药物治疗五个原则：
(1)尽可能口服给药
口服给药最经济简便、病人或家属可自理自控，口服途径较注射更不容易产生依赖性。
(2)按时给药
按药物有效作用时间定时给药，以维持体内恒定有效的血药浓度，可减少耐药性发生，副作用小。不要等痛后给药。
(3)按三阶梯原则给药
阶梯用药是镇痛药应用的重要原则，从非阿片类起，逐步升级，最大限度减少药物依赖的发生。
三阶梯方案：
Ⅲ重度疼痛强阿片类±非阿片类±辅助药
Ⅱ中度疼痛弱阿片类＋非阿片类±辅助药
Ⅰ轻度疼痛非阿片类镇痛药±辅助药
(4)个体化用药
不要统一剂量，以控制疼痛为目的，不受药典“极量”的限制。
(5)严密观察每一细节
注意处理其他问题，处理伴随症状，处理药物的不良反应。
