赫赛汀已被用于临床试验，作为单药治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌，这些患者曾接受过针对其转移灶1个或1个以上化疗方案化疗而失败。
乳腺癌細胞膜表面存在各种不一样的生长因子接受体，如EGFR，IGFR及HER-2/neu等，针对这些因子而研发出来的抑制癌细胞分裂扩散的治疗方法称之为靶向治疗。乳腺癌的靶向药物主要有三种：
1、赫赛汀(曲妥珠单抗)
HER-2/neu属于EGFR家族的一员，常在原位癌及25-30%的浸润性乳腺癌中过度表现。赫赛汀已被用于临床试验，作为单药治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌，这些患者曾接受过针对其转移灶1个或1个以上化疗方案化疗而失败。在临床试验中还与紫杉醇或蒽环类药物(阿霉素或表阿霉素)加环磷酰胺合用作为一线药物，治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。
2、易瑞沙(吉非替尼)
易瑞沙临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞，尤其对肺腺癌疗效确切，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低。
但是易瑞沙也是抑制抑制EGFR的单株抗体，实验室发现易瑞沙对乳腺癌细胞有抑制的效果，也有文献表明早期乳腺癌患者在术前使用易瑞沙有缩小肿瘤的可能。
3、安维汀(贝伐珠单抗)
安维汀是一种抗肿瘤血管生成药物，于2010年2月26日获得中国国家食品药品监督管理局批准，用于治疗转移性结直肠癌适应症。作为世界上第一个抗肿瘤血管生成药物，安维汀已在美国、欧洲等全球120多个国家和地区获批，用于结直肠癌、非小细胞、、恶性胶质瘤和肾细胞癌、等多种肿瘤的治疗，其安全性已经得到多项临床试验的证实，迄今全球已有超过800,000患者接受安维汀治疗。
