1、奥拉帕尼
利普卓
厂家：
阿斯利康
推荐剂量：
300mg(2片150mg片剂)，每日2次。
药物价格：
24790元/盒(150mg/56片/盒)
药物机理：
奥拉帕尼是一个多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂，PARP参与单链DNA修复，可以利用肿瘤DNA损伤反应途径的缺陷，优先杀死癌细胞。
适用患者：
本品适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
奥拉帕尼的使用经历了逐步的推进，初期获得了居于BRCA突变肺癌患者的二线治疗后三线含铂化疗后的维持治疗，后来适应症逐步扩大，适用于铂类化疗敏感的二线治疗后三线含铂化疗后的维持治疗。而对于BRCA1/2突变的患者可以不仅做维持治疗，还可进行耐药后的挽救治疗。
同时对于BRCA1/2突变患者一线含铂化疗后就直接可以通过奥拉帕尼维持，该试验已获得阳性结果，适应症获得FDA优先审核。而容易发生BRCA突变最常见的癌种为上皮性卵巢癌，特别是高级别浆液性卵巢癌，属于此类的患者可积极考虑该药的使用。
最后总结一句：适合奥拉帕尼治疗的卵巢癌患者类型为BRCA1/2胚系突变＞BRCA1/2体系突变＞铂类敏感对于BRCA1/2的患者不仅可做各线化疗后的维持治疗，还可做化疗后的挽救治疗。
除了单药使用外，也有PARP抑制剂联合化疗的研究，但因为都有血液毒性该用法不被广泛推广。奥拉帕尼+依托泊苷用于铂类耐药患者也获得一定临床疗效。提示奥拉帕尼可以适度跟化疗药物联合用于铂敏感或铂耐药卵巢癌患者的治疗。
近期SOLO1结果
本品还获得FDA批准用于BRCA1/2突变的晚期乳腺癌的挽救治疗
除此该药在前列腺癌和胰腺癌也有一定的用武之地。感兴趣的可以咨询。
2、帕博西尼
爱博新
厂家：
辉瑞
推荐剂量：
125mg，每天一次。与来曲唑或氟维司群合用，与餐同服，使用21天后歇7天，28天为一用药周期。
药物价格：
29800/盒，100mg×21粒
药物机理：
帕博西尼是一种口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。其在多种肿瘤中都存在过度激活。在内分泌型乳腺癌细胞中存在旁路激活。
适用患者：
该药有两个适应症：
与来曲唑联合一线用于治疗绝经后ER阳性、HER2阴性转移性乳腺向患者。
与氟维司群联合用于一线内分泌治疗耐药后的ER阳性、HER2阴性转移性乳腺向患者。
而与氟维司群联合的二线治疗总生存在近期NEJM发表，在全部人群中，帕博西尼联合氟维司群联合组，中位总生存时间从28.0个月延长到了34.9个月，整整16个月的差距。进一步奠定了该药的治疗地位。而近期也有氟维司群联合帕博西尼一线用药的研究报道。
随着帕博西尼的上市，内分泌型患者的患者无论一线还是一线内分泌药物耐药后二线都可以积极将帕博西尼这类药物加入。唯一注意的一点，该药不能单用，需与内分泌药物联用。
除了乳腺癌，由于很多癌种存在细胞周期蛋白通路的过度活化，因此该药也在其他癌种中展现出临床疗效，如用于KRAS突变的肺癌患者。期待更多的试验结果。
3、opdivo
纳武利尤单抗
厂家：
百时美施贵宝
推荐剂量：
3mg/kg，每两周静脉注射一次
药物价格：
100mg/10ml9260元40mg/10ml4591元
药物机理：
靶向结合T细胞上的PD1靶点，阻断肿瘤细胞通过PDL1-PD1链接引起的T细胞功能抑制效应，从而恢复T细胞杀伤肿瘤细胞的能力。
适用患者：
根据IPI评分为低危的患者，建议西达本胺单药治疗。
2、Keytruda
帕博利珠单抗注射液(可瑞达)
厂家：
默沙东
推荐剂量：
2mg/kg，每三周静脉注射一次
药物价格：
17918RMB/100mg
药物机理：
靶向结合T细胞上的PD1靶点，阻断肿瘤细胞通过PDL1-PD1链接引起的T细胞功能抑制效应，从而恢复T细胞杀伤肿瘤细胞的能力。
适用患者：
此次国内获批的keytruda的适应症是用于黑色素瘤的治疗，与opdivo一样，keytruda目前获得适应症更多。
5、乐伐替尼
苦等十年的肝癌救星
厂家：
日本卫材
推荐剂量：
≥60KG患者为12mg，＜60KG为8mg，口服，每日一次
药物价格：
16800/盒，每盒30粒，4mg/粒。
药物机理：
乐伐替尼（仑伐替尼，E7080，lenvatinib）是一种受体激酶抑制剂，属于多靶点（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret）口服药。这些靶点与肿瘤的增殖转化密切相关。
适用患者：
继索拉菲尼上市后，历经了十年的努力，终于在2018年9月4日，乐卫玛被国家药监局批准，适应症为既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。该药已与11月9日在上海开售。
乐伐替尼治疗肝癌的临床数据非常亮眼，在与传统唯一靶药——索拉菲尼头对头对比的REFLECT研究中，其中位PFS延长了3.7m，ORR更是索拉菲尼的近三倍！中位TTP比索拉菲尼组延长了5.2m。
亚组分析发现，乐伐替尼组的中国+台湾+香港的中位OS比索拉组延长了整整4.8个月，差异显著！
此外，乐伐替尼对于亚洲及中国常见的肝癌（乙型肝炎病毒感染相关的肝癌）疗效更佳，这一点，是索拉非尼所不具备的。乐伐替尼作为量身定制的中国靶药，国内上市可喜可贺。
6、安罗替尼
国产药填补三线治疗空白
厂家：
正大天晴药业集团股份有限公司
推荐剂量：
每次12mg，每日1次，早餐前口服，连续服药2周，停药1周，即3周为一疗程。
药物价格：
6200/盒，12mg*7粒
药物机理：
安罗替尼（AL3818，AnlotinibHydrochloride）是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。
适用患者：
单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
对于存在表皮生长因子受体基因突变或间变性淋巴瘤患者阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展，但至少接受过2周系统化疗后出现进展或复发。
此外，安罗替尼还可作为多个癌种的后线保底药，包括小细胞肺癌、肠癌、肾癌、甲状腺癌、胃癌、肉瘤的三线及以后治疗。
临床数据：
ALTER030的NSCLC研究中，安罗替尼组患者的总生存OS较安慰剂组延长3.33个月。
安罗替尼组6个月的存活率为70.62%，较安慰剂组高17.8%。在中位耐药时间PFS上，安罗替尼较安慰剂组显著延长3.97个月，有效率ORR和疾病控制率DCR较安慰剂组也有显著提高，两组的ORR分别为9.18%对0.7%，DCR分别为80.95%对37.06%。
ALTER1202的SCLC研究中，与安慰剂比较，安罗替尼显示了非常好的临床获益，将主要终点PFS延长了3.4个月，将疾病进展风险降低了81%。脑转移患者的PFS延长了3个月，三线治疗的患者PFS延长了3.4个月。
7、呋喹替尼
国产抗血管药——
厂家：
和记黄埔医药
推荐剂量：
每次5mg，每日1次;连续服药3周，随后停药1周(每4周为一个治疗周期)。本品可与食物同服或空腹口服，需整粒吞服。
药物价格：
待定，暂未开售
药物机理：
呋喹替尼是一个喹唑啉类小分子血管生成抑制剂，主要作用靶点是VEGFR激酶家族。通过抑制血管内皮细胞表面的VEGFR磷酸化及下游信号转导，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，从而抑制肿瘤新生血管的形成，最终发挥肿瘤生长抑制效应。
适用患者：
单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，无论既往是否接受过抗VEGF或抗EGFR治疗，呋喹替尼组均能显著获益。
目前呋喹替尼还在进行其他癌种的临床试验，有望获批更多适应症。
临床数据：
国内规模最大的晚期结直肠FRESCO研究中，呋喹替尼较安慰剂组显著延长OS,降低死亡风险35%，显著延长患者PFS，降低疾病进展风险74%。具体见下图。
8、艾乐替尼
安圣莎，Alectinib
厂家：
罗氏制药
推荐剂量：
600mg口服，口服，每天2次
药物价格：
约50000/盒，一盒240粒。
药物机理：
艾乐替尼靶向作用于ALK和RET，能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并且抑制ALK融合、扩增等，降低肿瘤细胞的活力，最终促进肿瘤细胞的凋亡。
适用患者：
用于治疗晚期ALK阳性且使用克唑替尼治疗后恶化或不对其耐受的非小细胞癌患者。也可用于ALK阳性NSCLC患者的一线治疗。
临床数据：
作为二线用药，在NP28673研究中，艾乐替尼治疗克唑替尼耐药的NSCLC中位PFS为8.9m，ORR达50%，中位OS为26m。NP28761研究中，艾乐替尼二线治疗中位PFS为8.1m，ORR为52%。汇总两个试验，脑病灶ORR为42.6%，DCR85.3%。
基于ALEX研究的艾乐替尼一线治疗中位PFS达到25个月（比克唑替尼延长近一倍），ORR76%，NCCN指南推荐一线治疗ALK突变的NSCLC患者。
9、色瑞替尼
赞可达，ceritinib
厂家：
诺华制药有限公司
推荐剂量：
750mg，口服，进食后2小时内不建议服用该药。
药物价格：
26800/盒，一盒150粒。
药物机理：
色瑞替尼以ALK为靶点，对表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，进而抑制肿瘤细胞的增殖。
适用患者：
色瑞替尼适用于ALK阳性的转移NSCLC患者的治疗，特别是对应用克唑替尼后进展或不能耐受的患者有着主要的作用。一线治疗ALK阳性的疗效优于化疗，也可以考虑作为一线治疗。
临床数据：
在ASCEND-4研究中，色瑞替尼一线治疗ALK+NSCLC的中位PFS为16.6个月，远超化疗组的8.1个月。塞瑞替尼对颅内转移灶的控制也很有效，第24周时塞瑞替尼组患者的颅内缓解率达到72.7%，颅内临床获益率达86.4%，颅内中位持续缓解时间16.6个月。
在ASCEND-5研究中，色瑞替尼治疗经克唑替尼治疗进展的ALK+NSCLC的中位PFS为5.4个月，化疗组为1.6个月；色瑞替尼的ORR为39.1%，DCR为76.5%。
10、吡咯替尼
艾瑞妮
厂家：
恒瑞
推荐剂量：
400mg,每日1次,餐后30分钟内口服。连续服用,每21天为一个周期。
药物价格：
160mg*28片：9960元/盒；80mg*14片：3560元/盒。
药物机理：
马来酸吡咯替尼是不可逆性人表皮生长因子受体2、表皮生长因子受体双靶点的酪氨酸激酶抑制剂，其作用机理为与细胞内HER2和EGFR激酶区的三磷酸腺苷结合位点共价结合，阻止肿瘤细胞内HER2和EGFR的同质和异质二聚体形成，抑制其自身的磷酸化，阻断下游信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞生长。
适用患者：
联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。专家提示，使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。
临床数据：
2017年美国圣安东尼奥乳腺癌大会报道了吡咯替尼联合卡培他滨方案对比拉帕替尼联合卡培他滨方案治疗HER2阳性转移性乳腺癌的Ⅱ期研究结果。吡咯替尼联合卡培他滨方案对比拉帕替尼联合卡培他滨方案治疗HER2阳性转移性乳腺癌，患者既往经蒽环类和紫杉类药物治疗失败；复发/转移后化疗不超过2线。
试验结果显示：吡咯替尼组对比拉帕替尼组可以显著提高患者的ORR：78.5%vs57.1%;进一步分析两组患者的PFS，结果显示吡咯替尼组的mPFS为18.1个月，显著优于拉帕替尼组的7.0个月，p＜0.0001有统计学意义。
吡咯替尼如此优秀的数据填补了乳腺癌口服靶药的使用。除此，吡咯替尼因HER2靶点，在肺癌HER2阳性的患者中也具有一定的用武之地。
